Что такое тромболитики: описание, показания и противопоказания, список препаратов

Тромболитики, или фибринолитики, – группа лекарственных препаратов, предназначенных для растворения тромбов в сосудах. Восстановление нормального кровотока в зоне сосудистого поражения является основной задачей этих медикаментов. Тромболитики назначают строго по показаниям для терапии и купирования последствий сердечно-сосудистых патологий.

Что это такое – тромболитики

Формирование тромба – защитная реакция организма на механическое повреждение сосуда. У человека с предрасположенностью к тромбообразованию или при сочетании негативных факторов кровяные сгустки формируются в здоровых сосудах. Постепенно тромб увеличивается, сужая просвет сосуда, изменяя в нем кровообращение. В результате нарушается работа внутренних органов и систем организма, увеличивается риск осложнений, вплоть до летального исхода.

Внимание! 

Тромболитики нужно отличать от антикоагулянтов и дезагрегантов с аналогичным действием. Эти лекарства предназначены для профилактики тромбообразования и развития сердечно-сосудистых патологий.

Тромболитики – особые ферменты, терапевтическое действие которых основано на их способности растворять фибрин в биологической жидкости. Этот белок постоянно присутствует в крови. Его концентрация увеличивается в рамках многих заболеваний. Ответной реакцией становится формирование кровяных сгустков, в которых фибрин является связующим элементом. Современные препараты помогут даже в экстренных случаях, когда тромб уже оторвался. Лекарство вводят непосредственно в зону тромбоза.

Тромболитики представляют собой группу лекарственных средств, предназначенных для растворения тромбов, которые могут блокировать кровеносные сосуды. Врачи отмечают, что их применение особенно актуально при острых состояниях, таких как инфаркт миокарда и инсульт, где быстрое восстановление кровотока критически важно для минимизации повреждений тканей. Однако, несмотря на их эффективность, существуют строгие показания и противопоказания. Например, тромболитики не рекомендуется использовать при активном кровотечении, недавних хирургических вмешательствах или тяжелых травмах. К числу популярных препаратов этой группы относятся alteplase, tenecteplase и reteplase. Врачи подчеркивают, что назначение тромболитиков должно осуществляться только квалифицированным специалистом, с учетом всех рисков и возможных осложнений.

Тромболитики (фибринолитики).

Особенности тромболитической терапии

Некоторые фибринолитики вместе со сгустком растворяют и другие составляющие биологической жидкости, что сказывается на ее свойствах. Поэтому такие медикаменты должен назначать врач в рамках недлительной терапии.

Показания

Основное показание к назначению – заболевания, сопровождающиеся формированием фибриновых тромбов. К ним относятся:

• инфаркт миокарда – одна из клинических форм ишемической болезни сердца, протекающая с развитием ишемического некроза участка миокарда;
• тромбофлебит – тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего её просвет;
• ишемический инсульт – нарушение мозгового кровообращения с повреждением ткани мозга, нарушением его функций;
• тромбоэмболия – состояние, которое развивается вследствие заноса в кровеносные сосуды кровяного сгустка, воздуха, лимфы.

Тромбоз сетчатки, имплантированного трехстворчатого клапана, периферических и центральный артерий, а также болезни сердечно-сосудистой системы – прямые показания к назначению тромболитиков.

Тромб в ноге: что это такое, симптомы и признаки и лечениеТромбоз – опасная патология, для которой характерно образование сгустков крови в венах или артериях. В основном…

Тромболитики — это группа лекарственных средств, предназначенных для растворения тромбов, которые могут блокировать кровеносные сосуды и вызывать серьезные осложнения, такие как инфаркт миокарда или инсульт. Эти препараты действуют, активируя систему фибринолиза, что способствует разрушению сгустков крови. Показания к применению тромболитиков включают острые коронарные синдромы, легочную эмболию и ишемические инсульты. Однако их использование имеет и противопоказания: это тяжелые кровотечения, недавние операции или травмы, а также некоторые заболевания, такие как гипертензия. К наиболее известным тромболитикам относятся alteplase, tenecteplase и reteplase. Важно помнить, что назначение этих препаратов должно осуществляться только врачом, учитывающим все риски и преимущества для пациента.

Противопоказания, побочные эффекты

Основным серьезным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут ухудшить течение основной патологии, так и сказаться на общем состоянии пациента. Кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, повышенная потливость, бронхоспазм, тошнота, рвота, лихорадка, головная боль по типу мигрени, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, нефриты, полинейропатия, суставные и мышечные боли, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок – не менее опасные последствия.

Внимание! 

Тромболитические препараты имеют много противопоказаний, поэтому назначают их только после тщательной диагностики и оценки состояния больного.

Из-за высокого риска развития кровотечения во время терапии, их категорически запрещено применять при наличии следующих состояний:

• носовые, желудочные, кишечные кровотечения;
• аллергия на тромболитики;
• гипертония;
• гемофилия;
• перикардит;
• риск разрыв аорты;
• состояние после операции;
• острый панкреатит;
• клеточно-почечный рак (рак клеток почки);
• низкий показатель тромбоцитов в крови.

Базисная фармакология антиагрегантов

Относительные противопоказания:

• патологии, способные спровоцировать кровотечение;
• почечная и печеночная недостаточность;
• атеросклероз;
• недавние переломы;
• тяжелые ожоги;
• пожилой возраст;
• диабетическая геморрагическая ретинопатия;
• черепно-мозговые травмы;
• тромбоз глубоких вен;
• сахарный диабет;
• период вынашивания ребенка.

Риск появления кровотечения увеличивает совместный прием тромболитиков с кортикостероидами, антиагрегантами, цефалоспоринами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Классификация (список препаратов с фото)

Тромболитики могут обеспечивать растворение тромба (тромболизис) двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина. В зависимости от механизма действия, их разделяют на 4 основные группы.

Первое поколение

Первое поколение – ферменты, которые есть в природе. Препараты плазменного происхождения оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин. Названия лекарств I поколения с описанием:

1. Фибринолизин. Действующее составляющее лекарства – фибринолизин. Вещество является компонентом крови, получаемое посредством ферментативной активации трипсином профибринолизина плазмы крови человека. Препарат способен расщеплять белковые нити фибрина. Максимальная эффективность наблюдается при его раннем использовании, в момент выпадения сгустков и формирования тромбов. Дальнейшая эффективность снижается пропорционально времени существования тромба.
2. Стрептокиназа. Лекарство активирует тканевой и системный фибринолиз, восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов, снижает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшает показатель летальных исходов в результате эмболии легочной артерии и инфаркта миокарда, уменьшает число тромботических осложнений вследствие патологий сердечно-сосудистой системы, улучшает функцию сердца.
3. Урокиназа. Активное вещество – урокиназа. Урокиназа является прямым активатором плазминогена, то есть вызывает расщепление специфической связи в плазминогене, превращая его в плазмин. Плазмин, в свою очередь, вызывает ферментативное разрушение фибрина. Урокиназу применяют, когда не показано лечение Стрептокиназой.
4. Стрептодеказа. Обладает тромболитической активностью, превращает плазминоген крови в плазмин и инактивирует его ингибиторы, оказывает пролонгированное фибринолитическое действие. Оказывает длительное фибринолитическое действие. Правильно подобранный режим дозировки практически не влияет на свертываемость крови
5. Тромбофлюкс. Препарат эффективен при “свежих” тромбах. На результат лечения влияет глубина биохимических изменений биологической жидкости, выраженность тромботических явлений, возраст и индивидуальные особенности пациента. Может применяться и на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Терапевтический эффект наступает через 40-50 минут после внутривенного введения.

Внимание! 

Несмотря на то, что медикаменты первого поколения изобрели в середине прошлого века, их все еще применяют в терапии.

Лекарственная форма выпуска тромболитических средств – порошок для приготовления раствора для инъекций. Препараты быстро растворяют кровяной сгусток, но из-за возможности сильных кровотечений используются очень редко.

Второе поколение

Фибринолитики второго поколения разработаны при помощи биотехнологий на основе введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Такие лекарства лишены побочных эффектов медикаментов первого поколения, так как ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза. Список самых распространенных и эффективных тромболитиков второго поколения:

1. Алтеплаза. Острый артериальный и венозный тромбоз – основное показание. Терапевтическое действие развивается очень быстро после внутривенного введения. Риск развития кровотечения на фоне лечения минимальный. Важная особенность Алтеплазы — возможность использования у беременных и кормящих женщин, пожилых и детей.
2. Актилизе. Тромболитик действенен при первых признаках тромбоза. Целесообразно применять после инфаркта в течение 1,5-2 часов. Последующие часы препарат окажется малоэффективным. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.
3. Проурокиназа. Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда) – основное показание. Восстановление кровотока может сопровождаться рядом нежелательных побочных эффектов: тахикардия, аритмия, аллергия.
4. Гемаза. Действующее вещество – проурокиназа рекомбинантная. Чаще всего препарат применяют в офтальмологии при тромбозе центральной вены сетчатки. При использовании Гемазы в рекомендуемых дозах передозировка маловероятна. В случае превышения дозировки возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния.
5. Пуролаза. Применяют в качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития острого инфаркта миокарда. Введение препарата не сопровождается проблемами со стороны сердечно-сосудистой системы, но существует риск появления кровотечения.
6. Метализе. Высокая избирательность препарата снижает частоту возникновения кровотечений. Из-за высокой цены очень редко используется для растворения тромбов.

Правильное использование Актилизе® (Actilyse®)

Частота серьезных кровотечений у перечисленных медикаментов ниже, чем при использовании тромболитиков первого поколения.

МНО: анализ крови — коагулограмма и его норма, расшифровкаВрачи часто рекомендуют сдавать кровь на МНО – это анализ крови (нормы которого см. ниже), называемый коагулограммой. Что…

Третье поколение

Препараты третьего поколения действуют избирательно и длительно воздействуют на сгусток крови. Популярные средства от тромба этой группы:

1. Ретеплаза. Лекарственное средство длительно применяют для улучшения кровоснабжения. В ходе изучения выявлено, что при использовании препарата меньший риск развития кровотечения. Применяют в основном для восстановления проходимости коронарных артерий.
2. Ланотеплаза. Хорошо зарекомендовавший себя тромболитик, полученный путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью, низкой частотой окклюзии. При приеме Ланотеплазы риск кровотечения минимален.
3. Анистреплаза. Препарат отличается быстрой активностью в отношении сгустков крови. Для получения необходимого результата достаточно однократного применения, разрушение тромба наблюдается в течение 50 минут.
4. Тенектеплаза. Применяют при остром инфаркте миокарда, тромбоэмболии лёгочной артерии. Имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Риски осложнений при терапии фибролитиками третьего поколения сохраняются, но они меньше чем у предыдущих типов. Тромболитические средства третьего поколения наиболее эффективны в течение трех часов после образования тромба. При позднем тромболизисе (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление сосудистой проходимости сосудов и работы клапанного аппарата.

Четвертое поколение

Четвертое поколение – средства комбинированного действия, которые отличаются быстротой и интенсивностью воздействия на тромбы, по сравнению с лекарствами предыдущих поколений. Ученые пытаются создать препарат в форме таблеток с тромболитическим действием.

Внимание! 

Наиболее активно назначают тромболитики второго поколения с предсказуемым действием и изученными побочными эффектами.

Урокиназа-Плазминоген – комбинированный препарат-тромболитик четвертого поколения. Обладает более быстрым, точным, продолжительным эффектом. Однако действие лекарственных средств этого типа до конца не изучено. Специалисты крайне редко прибегают к их помощи для растворения сгустка крови.

Прием тромболитических средств всегда связан с некоторым риском для больного, но сам тромб несет еще большую угрозу для жизни. Выбор препарата и манипуляции с ним проводят только специалисты, что уменьшает возможность возникновения негативных последствий. Свойства современных фибринолитиков еще до конца не изучены. Поиск новых действующих веществ и создание на их основе лекарств, ведется с целью улучшения лечебных качеств и снижения риска побочных реакций, которые имеются у известных тромболитиков.

Вопрос-ответ

Какие препараты относятся к тромболитикам?

К ним относятся модифицированная урокиназа, фибриноген, тенектеплаза, ретеплаза и ланотеплаза (мутантные формы tPA), саруплаза (мутантная форма проурокиназы), химерные формы активаторов фибриногена, в которых соединяются каталитические части активаторов плазминогена с распознающими зону тромбоза фрагментами молекул.

Каковы противопоказания к применению тромболитиков?

Относительные противопоказания к тромболитическому лечению: длительная (более 10 минут) сердечно-легочная реанимация (СЛР) или крупная операция в течение трех недель. Ишемический инсульт в анамнезе.

Кому противопоказан тромболизис?

Имеются и противопоказания к тромболитической терапии: активное кровотечение или массивная кровопотеря, геморрагический инсульт (то есть кровоизлияние в мозг вследствие разрыва сосуда или маленькой аневризмы артерии головного мозга), тяжелые заболевания печени, недавнее язвенное кровотечение.

Что такое тромболитик?

Тромболизис — это лечение, предназначенное для растворения тромбов, которые могут вызвать серьезные и даже опасные для жизни повреждения, если их не удалить из системы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения тромболитиками обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты имеют серьезные показания и противопоказания, и только специалист сможет оценить, подходит ли вам данный метод лечения.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты тромболитиков. Ознакомьтесь с информацией о препарате и будьте внимательны к своему состоянию во время лечения, чтобы вовремя заметить любые нежелательные реакции.

СОВЕТ №3

Следите за сроками действия и условиями хранения тромболитиков. Неправильное хранение или использование просроченных препаратов может привести к снижению их эффективности и увеличению риска осложнений.

СОВЕТ №4

Если вы принимаете другие лекарства, обязательно сообщите об этом своему врачу. Некоторые препараты могут взаимодействовать с тромболитиками, что может повлиять на их действие и безопасность.